miércoles, 1 de abril de 2015

Pastas, cremas y pomadas

OBJETIVOS:
·         GENERAL:

*      Elaborar dos pomadas con diferente formulación y evaluar sus diferencias tanto de formulación como de propiedades físicas.

·         ESPECÍFICOS:
*      Conocer la base de la formulación de pomadas y cremas.
*      Preparar dos pomadas y evaluar sus características físicas.
*      Determinar algunas propiedades físicas y químicas de muestras de cremas, pastas y pomadas.


INTRODUCCIÓN

Las pastas son preparaciones farmacéuticas utilizadas en afecciones dermatológicas que cursan con exudación y/o inflamación (Garrote et. al., 2001). Una de las formas de actuar de estas formulaciones farmacéuticas es la protección de la piel lesionada y/o inflamada mediante la disposición de sustancias pulverizadas químicamente inertes.

Estas contienen entre (40%-50%) de polvos absorbentes, de acuerdo a la formulación con la que esta cuente, será grasa (principalmente compuesta por vaselinas, aceites, lanolina, etc.) o acuosa “lociones de agitación” (excipientes habituales glicerina, sorbitol, polioles, polietilenglicoles, etc.).

Las pomadas son preparaciones constituidas por  un excipiente o mezcla de varios que forman una única fase (Hernández et. al.., 2011, pág.: 117). Están constituidas por un excipiente, simple o compuesto en el que se disuelven o dispersan uno o más principios activos. La composición del excipiente puede influir en el efecto del preparado y particularmente en la liberación del principio activo. Las pomadas pueden integrar aditivos apropiados como agentes antimicrobianos, antioxidantes, estabilizantes, emulgentes o espesantes.


Las cremas son sistemas multi-fásicos constituidos por una fase acuosa y otra oleosa, pudiendo ser  W/O y O/A, dependiendo del emulgente que incorporen (Hernández et. al., 2011, pág.: 118). Son emulsiones líquidas viscosas o semisólidas de tipo aceite en agua o agua en aceite. Además de las bases para pomadas las cremas incluyen una variedad de preparados de tipo cosmético (Gennaro, 2003). 




DESARROLLO EXPERIMENTAL:

Formulación 1 (pomada) “25g”:

Formulación 2 (pomada):

Formulación 3 (crema) “50g”:


Homogeneidad:

pH:

Índice de acidez:

Índice de saponificación:


ANÁLISIS DE RESULTADOS

Tabla No. 1. Características que se observaron en cada una de las muestras en el microscopio.
MUESTRA
CARACTERÍSTICAS
EMULSIÓN
POMADA 1 (Elaborada)
Contiene cristales
O/W
POMADA 2 (Elaborada)
El tipo de formulación es para crema, no se observaron partículas suspendidas
W/O
CREMA (Elaborada)
-----------
--------
POMADA comercial
Tiene sólidos suspendidos
O/W
CREMA comercial
No se sienten al tacto o aprecian sólidos suspendidos
W/O
PASTA comercial
Cuenta con varios sólidos suspendidos, los cuales se sienten al contacto con la piel.
O/W


Tabla No. 2. Valores de pH obtenidos en cada una de las muestras.
FORMULACIÓN
pH
POMADA 2 (Elaborada)
8
POMADA comercial
6
CREMA comercial
6
PASTA comercial
6


Tabla No. 3. Índice de saponificación de cada muestra y el testigo.
MUESTRA
MASA (g)
VALORACIÓN CON HCl 0.5 N (mL.)
VALORACIÓN CON HCl 0.5 N (L)
ÍNDICE DE SAPONIFICACIÓN
(mg KOH / g muestra)
TESTIGO (GRASA ANIMAL)

35.3
0.0353

CREMA comercial
3.84
39.5
0.0395
30.67
POMADA comercial
1.45
38.3
0.0383
58.03
PASTA comercial
2.15
39.3
0.0393
52.18
POMADA 2 (Elaborada)
6.16
37.8
0.0378
11.38
Tabla No. 4. Índice de acidez  de cada muestra.
MUESTRA
MASA (g)
VALORACIÓN CON KOH 0.1 N (mL.)
VALORACIÓN CON KOH    0.1 N (L)
ÍNDICE DE ACIDEZ
CREMA comercial
9.98
26
0.026
0.014
POMADA comercial
10.08
0.4
4*10-4
2.22*10-4
PASTA comercial
10.01
0.2
2*10-4
1.12*10-4
POMADA 2 (Elaborada)
10.12
24
0.024
0.013

De acuerdo a la Tabla No. 1; se puede observar que de acuerdo a los componentes que encontremos en cada una de las muestras, podemos encontrar diferentes características, las cuales se pueden observar o bien sentir al colocarse las muestras  ya que cada componente  tienen alguna función dentro de esta formulación o muestra. El que sea una emulsión W/O o O/W debe estar de acuerdo a la naturaleza del principio activo, pues un principio activo lipófilo se disolverá en la parte oleosa que luego deberá ser capaz de penetrar la capa córnea hasta el estrato deseado y liberar el principio activo. Caso contrario sucede con un principio activo hidrófilo.

De acuerdo a la Tabla No. 2, podemos observar que este tipo de productos cosméticos o utilizados para la piel, se encuentran en un pH casi neutro para no dañar a la piel severamente.  La piel del ser humano es ligeramente ácida (pH de 5.5), ésta característica actúa como defensa frente a microorganismos. Si se utilizan productos con valores alcalinos se pueden incrementar los niveles de pH de la piel de 8 a 11, al utilizar a diario éstos productos sobre la piel se destruye la capa externa de queratina lo cual hace que se reseque y dañe la piel (Banker et. al., 2001). Al utilizarlos a diario sobre zonas genitales (con pH de 6.5) se destruye la barrera ácida que protege de microorganismos y contaminación.

De la tabla 3 se comprueba que el índice de saponificación está directamente relacionado con la edad del producto pues el producto de menor índice de saponificación fue la crema elaborada pues sólo habían pasado unos días de ser elaborada. En cambio las cremas y pomadas comerciales mostraron índices de saponificación más alto consistente con la vejez del producto.

En la Tabla No. 4 se observa que  la pomada elaborada elimina con  más dificultad  la cantidad de ácidos grasos que esta contenga, de acuerdo a la formulación que esta tiene,  se observa que la cantidad de ácidos grasos que contiene es grande respecto a la de la pasta que aunque contiene ácidos grasos, es en menor cantidad que en la anterior; y comparada con la crema comercial que se utilizó también es menos ácidos grasos liberados que contiene. A diferencia de la Tabla 3 dónde las formulaciones primera y última presentaban un índice de acidez mayor aquí se observa una tendencia diferente.
Índice de saponificación à
Pomada 2<crema comercial<pasta comercial<pomada comercial
Índice de acidez à
Pasta comercial<pomada comercial<pomada 2<crema comercial

Esto se puede deber tanto a errores de experimentación como al tamaño de los ácidos grasos. Mientras que el índice de acidez mide la cantidad de H+ provenientes de los grupos carboxilo que también depende de poder de los COOH que varía con la cadena, el índice de saponificación también toma en cuenta el tamaño de la cadena, pues siendo la cadena más larga habrá menos grupos carboxilo disponibles para ser saponificados por unidad de peso de muestra; en resumen, al índice de acidez lo afecta la facilidad con que los grupos carboxilo ceden sus protones y acidifican el medio mientras que el índice de saponificación se ve afectado por la longitud de la cadena (Lee et. al., 2003).


CUESTIONARIO
  1. ¿Describa cuales son las cualidades que se deben observar en las presentaciones de pastas o cremas?
Se deben evaluar los  sólidos suspendidos que tienen, si son o no muy grasas y si esto es necesario para el uso que se les va a dar, si tiene una homogeneidad correcta, si el pH esta dentro de los parámetros para que no afecte o dañe la piel cuando esta se utilice, que tan rápido se va a descomponer la formulación.

  1. Si tuviera que escoger una de las formulaciones para un gel. ¿Cuál escogería y por qué?
La formulación 3 para crema, pues contiene ácido esteárico y TEA lo que formará polímeros entrecruzados al reaccionar el TEA con los carboxilos del ácido carboxílico tal y como lo hace con los ácidos carboxílicos del carbopol (Rowe et. al., 2009), dando lugar a la consistencia de un gel que absorberá agua debido al aceite mineral.

  1. ¿Qué es el carbopol y cuál es su función?
Es un polímero reticulado de poliacrilato de alto peso molecular. Contiene entre un 52% y 68% de grupos carboxilo en peso seco. La BP 2009 y la PhEur 6.4 tienen una pequeña monografía para el carbopol, pero la USP32-NF27 contiene muchas monografías que describen los diferentes grados de carbopol y la viscosidad en soluciones acuosas (Rowe, 2009, pp. 110).
Es un modificador reológico extremadamente eficiente, capaz de proporcionar una alta viscosidad, y produce agua de una claridad brillante o geles y cremas hidroalcohólicos
Los carbómeros se usan en formulaciones farmacéuticas líquidas o semisólidas como modificadores reológicos. Entre éstas tenemos las cremas, geles, lociones, pomadas para uso oftálmico, rectal, tópico y vaginal.

  1. ¿Qué función tiene el TEA?
Cuando se mezcla en proporción equimolar con un ácido carboxílico (en éste caso el carbopol pues posee muchos grupos carboxilo), TEA forma un jabón aniónico con un pH de alrededor de 8, por ello se puede usar como un agente emulsificante para producir soluciones estables de aceite-agua. También es un agente gelificante y sirve para dar consistencia al gel de la prepación (Rowe, 2009, pp. 754).



CONCLUSIONES


1.    En la realización de cremas y pomadas es importante determinar primero para que se va a utilizar el producto, ya que de ello depende lo que se va a utilizar.
2.    El índice de saponificación nos es de gran ayuda para poder saber el tiempo de anaquel que tendrá nuestro producto, es decir, cuánto tiempo va a servirnos para el uso que nosotros requerimos.
3.    De acuerdo a lo que se requiera realizar, debemos tomar en cuenta si se realizará una emulsión y de qué tipo va a ser esta; ya que se puede conseguir que se humecte la piel o bien si se requiere que solo se mantenga el agua, etcétera.

1.    Es importante saber para qué uso se desea elaborar ya sea la crema pasta o pomada ya que dependiendo el uso de esta debe de ser el material que se ocupe para formar el tipo de emulsión adecuada.
2.    Se debe de tener un cuidado especial en el uso de aditivos o materiales para la elaboración de los productos ya que si se encuentran ya caducos o ya no están en las condiciones optimas pueden reducir el tiempo útil de la crema pasta o pomada.
3.    El no seguir de una forma correcta la forma de preparar los productos puede ocasionar que no se forme el producto deseado si no que nos quede una consistencia más líquida.
4.    Es necesario hacerle las pruebas correspondientes a nuestros productos para así saber en qué condiciones o cuánto tiempo nos será útil el producto.  

*      Los parámetros calculados sirven para comprobar si los productos son de uso confiable y para asegurar su correcto uso en la piel.
*      El pH es muy importante para estas formas farmacéuticas ya que estas son de aplicación tópica y pueden provocar irritación en las mucosas y piel si este no es neutro.

*      Las formulaciones deben ser estables durante todo el tiempo en que serán almacenadas, distribuidas y usadas por los consumidores, no deben presentar incompatibilidades y no sufrir variaciones con los cambios normales de temperatura o humedad.
*      El índice de saponificación da una medida del envejecimiento del producto y representa sólo la cantidad de KOH que se requieren para saponificar los ácidos grasos que fueron liberados durante su envejecimiento y no los totales saponificables presentes.
*      Se deben usar formulaciones cercanas al pH fisiológico de la piel (véase discusión) para evitar cambios bruscos que induzcan a alteraciones en la homeostasis cutánea.
*      Se deben observar las preparaciones realizadas al microscopio aún si a simple vista no presentan partículas suspendidas o cristales, pues éstos pueden evitar una uniforme absorción del principio activo en la zona de aplicación.
*      El índice de saponificación depende de la longitud del ácido graso, pues como ya se discutió la cantidad de moléculas de ácido graso presente disminuye al aumentar su tamaño por unidad de peso de la muestra.
*      Las pruebas de estabilidad de productos nos permiten saber qué tan adecuada es la formulación para la incorporación de todos los excipientes y principios activos, si el producto tiene una baja estabilidad se debe replantear la formulación.


BIBLIOGRAFÍA

*      Hernández Gonzalo, Moreno Alfonso, Zaragozá Francisco, Porras Alberto; “Tratado de medicina Farmacéutica”, Medica Panamericana, España, 2011, Págs.: 117
*      Banker, G. y Rhodes, C. (2001). Modern Pharmaceutics (4a ed.). Nueva York, EE.UU.: Marcel Dekker, Inc. ISBN: 0-8247-0674-9. pp. 412-414
*      Durst H.D. y Gokel G.W.; “Química Orgánica experimental”, Reverté, España, 2007, Págs.:524
*      Gennaro A. R., Remington Farmacia Tomo I, 20ª edición, Editorial Médica Panamericana, Argentina, 2003, p.p. 994
*      Lee, D. y Webb, M. (2003). Pharmaeutical Analysis (1a ed.). Canadá: Blackwell Publishing, Ltd. ISBN: 0-8493-2814-4. pp. 348
*      Ortuño Sánchez Manuel, “Manual práctico de aceites esenciales, aromas y perfumes”, AIYANA, 1ª edición, España, 2006, págs.:10
*      Moreno Amado, Myriam, “Guía para procesos de ceraría, jabonería y cremas”, Convenio Andrés Bello, Bogotá, 2003, Pág.:16
*      Rowe, P. (2007). Essential Statistics for the Pharmaceutical Sciences (1a ed.).West Sussex, Inglaterra: Joh Wiley & Sons. ISBN-13: 978-0-470-03470-5. pp. 754



ANEXO 1: Cálculo del índice de acidez.
Donde:

CREMA comercial:

POMADA comercial:

PASTA comercial:

POMADA 2 (Elaborada):


ANEXO 2: Cálculo del índice de saponificación

Asumiendo que lo que se desea medir es la cantidad de ácidos grasos liberados y no la cantidad total de ácidos grasos presentes se tiene:

Dónde T representa la cantidad de ácidos grasos del testigo y P la cantidad de ácidos grasos del problema. Entonces la cantidad de Aliberados será igual a:

Puesto que el índice de saponificación sólo es una medida indirecta de la cantidad de ácidos grasos liberados y sólo representa la cantidad de miligramos de KOH necesarios para saponificar 1 gramo de muestra, tenemos que calcular primero la cantidad de KOH necesarios sólo para saponificar los Aliberados.

Primero calculamos la cantidad de KOH necesarios para titular el testigo:

De forma similar calculamos la cantidad de mg de KOH necesarios para saponificar el problema, P.

Puesto que la cantidad de Aliberados es igual a:
Entonces la cantidad de KOH necesarios para titular sólo la cantidad de ácidos grasos liberados será igual a:

Y puesto que el índice de saponificación es igual a la cantidad de mg de KOH necesarios para saponificar un gramo de muestra, llegamos a la fórmula:


Simplificando:

Donde:
IS=Índice de saponificación [=] mg de KOH/g de muestra
VolHClproblema=Volumen de HCl necesarios para titular muestra problema [=] L
VolHCltestigo=Volumen de HCl necesarios para titular muestra testigo [=] L
MHCl=Molaridad del HCl [=] mol/L
PMKOH= Peso molecular del KOH [=] g/mol
Masa de la muestra [=] g
1000 es el factor de conversión de gramos a miligramos

Cálculo del índice de saponificación de la crema comercial:
VolHClproblema=0.0395 L
VolHCltestigo=0.0353 L
MHCl=0.5 mol/L
PMKOH= 56.1 g/mol
Masa de la muestra = 3.84 g





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