domingo, 29 de marzo de 2015

Cuestionario Diseño Y Estabilidad - Cinética de Medicamentos

1.      ¿Qué son las cineticas químicas?
La cinética química es el estudio de la velocidad, del mecanismo de las reacciones químicas y de los factores que las afectan. La velocidad de la reacción es una relación de la concentración de reaccionantes contra el tiempo transcurrido. Las reacciones de primer orden son las que, al paso del tiempo pierden una proporción constante de concentración remanente en el proceso, esto es, que no se perderá una cantidad constante, sino más bien un porcentaje constante por unidad de tiempo.

2.      Defina los siguientes términos: orden de reacción, molecularidad, energia de actvación, constantes de velocidad
El orden de reacción es la suma de los exponentes empíricos a los que debe ser elevado cada reactivo que participa en una reacción para que cumplan con la ley de velocidad. La molecularidad es el número de moléculas que forman parte como reactivos en un proceso elemental, es decir, la suma de moléculas de cada reactivo antes de formar el complejo activado para convertirse en productos. La energía de activación es la energía que necesita un sistema antes de poder iniciar determinado proceso y es la energía que se requiere para formar el complejo activado en una reacción química.

3.      Cuáles son las características mínimas de un método analítico para la estabilidad
·         Que pueda detectar los cambios que ocurran en la molécula del fármaco o principio activo.
·         Determinación selectiva del fármaco en presencia de sus productos de degradación o reacción.
·         Que muestre linealidad señalando la cantidad mínima que confiablemente se puede medir.
·         Que se conozcan sus datos estadísticos como:
a)      Porcentaje de recuperación de una muestra estándar,
b)      Su desviación o coeficiente de variación.
c)      La variación mínima significativa que se puede reconocer con 95% de probabilidad cuando se hacen tres ensayos.
·         Que la preparación de las muestras sea sencilla.

4.      Explique el uso de los métodos de análisis biológicos para estudio de estabilidad
Se usan para productos fitofarmacéuticos cuyos ingredientes se derivan de materias primas de origen vegetal o animal. Dado que son sistemas de múltiples componentes dificultan la evaluación fisicoquímica convencional. La variabilidad obtenida con los métodos biológicos es mayor que la obtenida con los métodos químicos o instrumentales.


5.      Cuál es la información necesaria para especificar un método de análisis y como se determina su validez
La información mínima necesaria requerida es:
·         Establecimiento del principio de método de análisis.
·         Lista de los materiales o reactivos necesarios.
·         Lista detallada del equipo necesario.
·         Lista de los parámetros instrumentales.
·         Descripción detallada, paso a paso, del procedimiento.
·         Cálculos a realizar.

Se determina su validez con la:
·         Exactitud. Que es la concordancia entre el valor encontrado en la muestra con el valor real.
·         Precisión. Es el patrón de variación de un resultado en una muestra uniforme. La desviación estándar y el coeficiente de variación son una medida de la precisión.
·         Límite de cuantificación. Es la concentración más baja de analito o fármaco que puede ser cuantificada con una precisión y exactitud adecuadas, por el procedimiento analítico.
·         Repetibilidad. Es la variación de los resultados dentro de un laboratorio y está determinada por el analista, las condiciones ambientales y el equipo utilizado.
·         Reproductibilidad. Es la variación entre laboratorios.
·         Porcentaje de recobro. Es la cantidad de fármaco que se recupera desde la matriz de excipientes.

6.      Que es un protocolo de estabilidad y de que elementos consta
Es el diseño del estudio relativo a pruebas y criterios de aceptación, características de lote, manejo de las muestras, condiciones del estudio, métodos analíticos y materiales del envase.
·         Fecha de ensayo
·         Pruebas a realizar
·         Definición de muestra, lote y envase
·         Forma de evaluación de los datos
·         Condiciones de almacenamiento

7.      Explique los programas de estabilidad para un producto propuesto, sus métodos y alcances
Este programa tiene como propósito de determinar las pruebas de estabilidad a largo plazo en un producto con fines de registro, y se pueden dividir en dos partes: en la primera se consideran pruebas de estabilidad aceleradas, esto es, en condiciones extremas de almacenamiento, con el fin de determinar en un lapso de tiempo corto, la estabilidad del producto, a partir de estudios cinéticos y extrapolación a largo plazo. Ésta información sólo sirve de apoyo para el registro y cumple la función de saber por anticipado el posible resultado en las pruebas a largo plazo, determinando una fecha de caducidad provisional. El programa de estabilidad acelerada considera:
·         Condiciones de almacenamiento.
·         Parámetros como contenido en fármacos, conservadores y productos de degradación.
·         Tiempo de almacenamiento.

Las pruebas a largo plazo considerarían:
·         Diseño general del programa.
·         Selección de lotes.
·         Procedimientos y criterios aplicables a las pruebas.
·         Especificaciones derivadas de los estudios de estabilidad anteriores.
·         Condiciones de almacenamiento.

8.      Explique los programas para pruebas de estabilidad posterior al registro, sus métodos y alcances
Comprende pruebas realizadas después de que el producto ha sido aprobado para su venta. Si el producto no ha tenido cambios mayores se continúan los estudios de estabilidad señalados en los protocolos hasta la terminación del período de la fecha de caducidad; o cuando no se ha llevado a cabo cambios mayores ni en fórmula ni en procedimientos se hacen los estudios igual que los de a largo plazo pero ésta vez son un lote por año durante cinco años. Cuando han ocurrido cambios mayores al registro, se deben llevar a cambio estudios diferentes.
Los cambios son:
·         Cambio del lugar de fabricación de una forma farmacéutica.
·         Cambio en el lugar de empaque de formas sólidas orales.
·         Cambio en el laboratorio de análisis.
·         Cambio en la formulación de una forma farmacéutica.
·         Cambio en el tamaño del lote.
·         Reproceso.
·         Cambio en el envase o tapa.

9.      Cuáles son las bases cinéticas de la estabilidad de los medicamentos
·         Efecto de la temperatura sobre la velocidad de reacción.
·         Efectos de catálisis y del pH sobre la velocidad de reacción.
·         Efecto de la asociación o inclusión de otras sustancias sobre la estabilidad.
·         Efecto de la humedad en sistemas sólidos sobre la velocidad de reacción.
·         Efecto de la luz sobre la velocidad de reacción.

10.  Qué es una fecha de caducidad
Fecha que se indica en el material de envase primario y/o secundario y que determina el periodo de vida útil del medicamento. Se calcula a partir de la fecha de fabricación, y se toma en cuenta el periodo de caducidad. Es la fecha que indica el fin del período de vida útil  del medicamento. Vida útil es el intervalo de tiempo en el que un medicamento o fármaco permanece dentro de las especificaciones establecidas, bajo las condiciones de almacenamiento indicadas en la etiqueta, en el envase de comercialización. La constante de velocidad es una constante de proporcionalidad entre la velocidad de reacción y la concentración de los reactivos.

11.  Cuantos tipos de fecha de caducidad existen
Período de caducidad tentativo: Es el periodo de caducidad provisional que la Secretaría de Salud autoriza en base a los resultados de los estudios de estabilidad acelerada presentados en el paquete de registro del producto.
Período de caducidad definitivo. Es el período de caducidad determinado en los estudios a largo plazo a las condiciones normales indicadas en el envase.

12.  Como se obtiene la fecha de caducidad de un producto farmacéutico
Se hacen los estudios cinéticos de estabilidad a temperaturas elevadas y se obtienen las constantes y el orden de reacción. Luego se aplica la ecuación de Arrhenius para extrapolar la constante de velocidad a las condiciones indicadas en la etiqueta (ej 25ºC). Una vez obtenida la constante de velocidad a la temperatura de etiqueta se procede a sustituirla en la ecuación de velocidad para obtener el t90% y con ello la fecha de caducidad tentativa.

13.  Explique como se lleva a cabo los estudios de estabilidad para sólidos, semisolidos, soluciones y suspensiones
Para tabletas es recomendable evaluar la apariencia, el olor, el color, el contenido en fármacos, los productos de degradación, la disolución, humedad y la friabilidad. Las cápsulas de gelatina dura deben evaluarse en su apariencia, color, olor del contenido, contenido en activos, productos de degradación, humedad y los límites microbianos. Las cápsulas de gelatina blanda se examinarán, además de las pruebas antes mencionadas, en su pH, en fugas de contenido, en formación de película, además de examinar el líquido contenido para observar precipitaciones y opalescencia.

Para las emulsiones se considera su apariencia (incluyendo separación de fases), color, olor, contenido en fármacos, productos de degradación, pH, viscosidad, límites microbianos, contenido en conservadores y el tamaño y distribución de la fase suspendida o dispersa.

Para soluciones y suspensiones orales la evaluación debe incluir la apariencia (para soluciones incluye la observación de precipitados y claridad), color, olor, contenido de fármacos y de conservadores, pH y los límites microbianos. Para suspensiones se examina, además de la redispersabilidad, las propiedades reológicas y el tamaño y distribución de las partículas. Se debe tener cuidado de agitar las suspensiones, si así lo pide el marbete, antes de tomar las muestras para el ensayo.

Se realizo el estudio de estabilidad (t10 ) de un medicamento a 65 días teniendo los siguientes datos
K=0.0276 dia-1
Y el tiempo de vida media, t1/2=ln2/k=ln2/0.0276= 25.11 días

No hay comentarios:

Publicar un comentario

Deja tu comentario, puede ser anónimo. Todos son bienvenidos.